据新加坡媒体报道，新加坡科技研究局2019年成立的实验药物研发中心，近日研发出可有效抑制3CL蛋白酶的化合物，有领先同类药物的潜能，也与辉瑞已获美国批准的冠病口服药采用同一个作用机制。
中国生物制药公司云顶新耀（Everest Medicines）和实验药物研发中心发联合文告宣布，双方已达成全球授权许可协议。
新冠口服药的原理
3CL蛋白酶是冠状病毒的主要蛋白酶，对于病毒的自我复制至关重要，因此是抗冠病药物研发的重要靶点。
根据协议，云顶新耀将获得实验药物研发中心研发的一组3CL蛋白酶抑制剂的全球独家授权。
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它们已证明对冠病19和其变种毒株，具有有效的体外活性，可抑制病毒复制。至于其他冠状病毒，如导致中东呼吸综合征的病毒，这款口服药也能发挥同样功效。
实验药物研发中心总裁欧康明医生（Damian O’Connell）说，他们将EDDC-2214的临床前（pre-clinical）试验数据，与辉瑞口服药相比，发现前者的临床效果较好，但还须通过临床试验确认。
他也说，从全球卫生的角度来看，拥有超过一种药物是非常重要的，就算那是同类药物。如同市面上有多种作用相似的冠病疫苗，冠病口服药也不能只有一个供应源。
至于新加坡能否成为首个获得这款口服药的国家，欧康明透露，协议中有相关条款，确保新加坡可获得这款药物，特别是情况紧急的时候。
他也强调，这款口服药距离批准还有好几个步骤，有待临床试验数据出炉后，再决定是否向本地或国际药管机构申请紧急授权使用。
关于新冠口服药的疑问
01 谁该服用冠病口服药？
受访的传染病专家认为，新冠口服药投入使用后，将主要用于轻症阶段，因为此时病毒正快速复制，且免疫系统尚未建立防御，服用冠病口服药可以防止病情恶化。
新加坡国立大学医院传染病科高级顾问医生戴尔·弗斯尔（Dale Fisher）指出，未接种疫苗、年长者和患有合并症（co-morbidities）的弱势病患，适合服用冠病口服药。
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亚太临床微生物学与传染病学学会会长淡马亚（Paul Tambyah）教授也表示：“这款药物不适用于住院患者，对他们没有任何好处。”
02 口服药能否取代疫苗？
传染病专家梁浩楠医生表示，在新加坡已有较高疫苗覆蓋率的情况下，冠病口服药将能起到辅助的作用，尤其是可以在前线医生诊断阶段就提供有效的治疗药物。
冠病特效药的出现对于改变目前的冠病治疗方案有重要作用。目前感染冠病后需要住院，以后可以自己在家服用药物，不再需要到医院。
03 还有哪些冠病口服药？
辉瑞公司的冠病口服药目前处于临床三期，不同于默沙东的RNA聚合酶抑制剂，辉瑞口服药属于3CL蛋白酶抑制剂，通过抑制冠病病毒的3CL蛋白酶来阻止其RNA复制。
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中国开拓药业的普克鲁胺也正在中国、菲律宾等14个国家开展临床三期试验。普克鲁胺属于AR拮抗剂，通过抑制雄激素受体功能，来阻断冠病病毒进入宿主细胞。
中国的另一款中和抗体冠病口服药，则由中国防疫专家、工程院院士锺南山牵头，腾盛博药研制。根据公布的临床二期结果，该口服药可显著降低住院率和死亡率。
瑞士罗氏（Roche）研制的AT-527同样属于RNA聚合酶抑制剂，今年6月底已公布临床二期试验结果，临床三期结果预计年底前公布。此外，日本盐野义制药研发的冠病口服药也已进入最后阶段的临床试验。
04 冠病口服药的出现能否成为抗疫转折点？
相比于早期可将住院和致死率降低70%至85%的单克隆抗体（monoclonal antibody）冠病药物。
冠病口服药的出现意味着在疫苗的基础上，抗疫又多了一重防线。在未来新的抗病毒药物问世之前，人类与病毒共存也多了几分底气。
