突破!NTU研发出新的药物发现工具,已在《Nature》发表

2022年03月11日   •   2907次阅读

NTU研究团队克服了关键技术挑战,创造出了一种新方法来研发新型硫基药物。

药效团研发新突破

每种药物都有一部分被称为“药效团(pharmacophore)”,它是药物研发的关键。

其中,硫基(Sulphur-based)药效团用途广泛,一直以来对药物开发人员可谓至宝,但真正能够合成它们的技术却极其少见。

近日,NTU研究团队设计了一种催化剂pentanidium(戊烷),它为有效生成硫药效团,跨出了新的一步。

他们的方法可用于合成广泛的新硫基药效团,这些药效团可以与不同类型的分子配对形成新药。

并且新的硫基药效团可用于修改和重新利用现有药物,从而产生新的疗法。

Prof Tan(左下)、Zhang Xin、Yang Ziqi、Esther Ang

图源:NTU

物理和数学科学学院主席,教授Tan Choon Hong说:“药物发现的过程类似于开锁——测试各种不同的药效团,直到找到最适合、最有效的那把‘锁’。”

药效团就是这把锁,它是赋予药物产生治疗功能的关键部分。

目前使用的药物有一半以上是手性,彼此互为镜像。虽然其化学组成相同,但其原子排列的不同意味着完全不同的效用:治病救人还是置人死地,完全在一念之间。

因此,以理想的单一形式合成药效团,是设计研发药物的关键。

NTU本次研发的硫基药效团不是传统的手性,而是通过一种不对称合成的方式产生的,其化学反应单一,正好符合最佳预想。

部分合成过程,图源:Nature

目前,他们的科研成果已发表在顶级同行评审科学杂志《Nature》上。

科研成果成功发表,图源:Nature

该研究团队由Prof Tan领导,研究员Zhang Xin担任一作,其他成员包括Yang Ziqi、Esther Ang和Kee Choon Wee (A*STAR)。

新闻来源:

1. "A new tool for drug discovery" NTU Media Release.

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