突破!NTU研發出新的藥物發現工具,已在《Nature》發表

2022年03月11日   •   2907次閱讀

NTU研究團隊克服了關鍵技術挑戰,創造出了一種新方法來研發新型硫基藥物。

藥效團研發新突破

每種藥物都有一部分被稱為「藥效團(pharmacophore)」,它是藥物研發的關鍵。

其中,硫基(Sulphur-based)藥效團用途廣泛,一直以來對藥物開發人員可謂至寶,但真正能夠合成它們的技術卻極其少見。

近日,NTU研究團隊設計了一種催化劑pentanidium(戊烷),它為有效生成硫藥效團,跨出了新的一步。

他們的方法可用於合成廣泛的新硫基藥效團,這些藥效團可以與不同類型的分子配對形成新藥。

並且新的硫基藥效團可用於修改和重新利用現有藥物,從而產生新的療法。

Prof Tan(左下)、Zhang Xin、Yang Ziqi、Esther Ang

圖源:NTU

物理和數學科學學院主席,教授Tan Choon Hong說:「藥物發現的過程類似於開鎖——測試各種不同的藥效團,直到找到最適合、最有效的那把『鎖』。」

藥效團就是這把鎖,它是賦予藥物產生治療功能的關鍵部分。

目前使用的藥物有一半以上是手性,彼此互為鏡像。雖然其化學組成相同,但其原子排列的不同意味著完全不同的效用:治病救人還是置人死地,完全在一念之間。

因此,以理想的單一形式合成藥效團,是設計研發藥物的關鍵。

NTU本次研發的硫基藥效團不是傳統的手性,而是通過一種不對稱合成的方式產生的,其化學反應單一,正好符合最佳預想。

部分合成過程,圖源:Nature

目前,他們的科研成果已發表在頂級同行評審科學雜誌《Nature》上。

科研成果成功發表,圖源:Nature

該研究團隊由Prof Tan領導,研究員Zhang Xin擔任一作,其他成員包括Yang Ziqi、Esther Ang和Kee Choon Wee (A*STAR)。

新聞來源:

1. "A new tool for drug discovery" NTU Media Release.

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